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　　高效且可赓续的药物合成工艺的开荒是一个合头的探索周围，苛重由制药行业胀动。然而，正在学术机构中推进此类探索同样具有壮大的潜力。“Synthetic Development of Key Intermediates and Active Pharmaceutical Ingredients (APIs)”要点先容了该周围的最新开展。本期有机化学研讨会，由该特刊的客座编辑 Joydev Kumar Laha熏陶主办，演讲嘉宾将分享争论他们正在该周围的最新劳绩。

　　几个世纪以还，自然产品及其衍生物不停是生物活性化合物和调治药物的原因；然而，涣散和合成可行性的离间阻拦了它们的开荒和应用。为相识决这个题目，化学家们开荒了各式战术，席卷以众样性和生物学为导向的合成（DOS 和 BIOS）、丰富性到众样性（CtD）和伪自然产品（PNPs），以急迅得到更众自然产品诱导的化合物。正在本次演讲中，我将要点先容咱们小组正在连结上述一共合成战术以应对特定生物学离间方面所做的做事，席卷开荒甾醇转运卵白（STPs）和G卵白偶联受体（GPCRs）的采选性强迫剂，以及开荒新的光化学方式以从低价、充分的自然产品中得到众样化的支架。

　　滚动化学有助于安然打点危机试剂、高温反响和光催化反响的可扩展合成。含硼化合物是Suzuki偶联反响和药物分子的本原资料，比方Tavaborole（抗真菌）、Crisaborole（抗真菌）、Bortezomib（抗癌）等。咱们正在滚动反响器中开荒了一种可扩展的无金属硼化合物合成方式，该方式合用于合成药物分子，如 Tavaborole、Crisbrooke 和其它硼化合物。

　　针对特定主意央求定制的合成战术的开荒正在学术探索和历程化学之间一样存正在显着不同。正在历程化学中，要点一样是应用已知、牢靠且易于得到的原资料来确保贸易可行性，而不是采用丰富的反响或特意的试剂。药品大领域坐蓐的一个向来要点是避免应用高贵和危机的试剂和反响前提，升高产量，删除废物的发作。正在某些处境下，对工艺稍加改动就能发作庞大效益，如改观对情况的影响、下降本钱、更有用地使用原资料、升高能效和次序经济性。遵照这些主意，咱们的探索开荒出了一种新型、更高效的莱迪帕韦高级中心体合成道道。该历程涉及后期环丙烷化和氟化。别的，咱们还计划了格利净苷元的伸缩合成方式，此中席卷 1，4-二卤苯的邻位锂化，然后与相应的醛反响，随后还原所得二芳基甲醇中心体。目前正正在评估这些改进的试验室领域合成方式的潜正在放大工艺，这反应了咱们通过政策性渐进式革新来优化药品缔制的同意。

　　羧酸被以为是化学原料，由于它们原因普及、高度稳固且价钱低廉。它们是催化过错称反响中底物的绝佳采选，但也也许特殊具有离间性。逛离羧酸一样不适合各式转化，比方它们也许是亲核或亲电反响的贫窭底物。正在这里，将注释逛离羧酸底物正在催化过错称开环反响中的有用和便当的应用，以制备可用作有效的手性合成子的苛重种别的产品。

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